Thuốc Liraglutide

Tên sản phẩm:Thuốc Liraglutide

Số CAS204656-20-2

Trình tựH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl-L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Công thức phân tửC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Khối lượng mol3751,20

Tạp chất không xác định tối đa nhỏ hơn hoặc bằng 0,2%

Nhiệt độ bảo quản 5 độ ±3 độ

Quy cách đóng gói: 100G/Chai hoặc theo yêu cầu của khách hàng.

Thuốc Liraglutide, một chất tương tự của GLP-1 ở người, và hoạt động như một chất chủ vận thụ thể GLP-1. Tiền chất peptide tái tổ hợp của liraglutide, được tạo ra bằng cách biểu hiện trong Saccharomyces cerevisiae, đã được thiết kế để tương đồng 97% với GLP-1 bản địa của người bằng cách thay thế R cho K ở vị trí 34. Liraglutide được thiết kế bằng cách gắn một axit béo C-16 (axit palmitic) với một chất cách ly axit glutamic trên phần còn lại của lysine ở vị trí 26 của tiền chất peptide.

Chỉ định

Dùng trong/điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2.

Dược động học

Liraglutide là dẫn xuất GLP-1 dùng một lần mỗi ngày để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. GLP-1, ở dạng tự nhiên, có thời gian tồn tại ngắn trong cơ thể (thời gian bán hủy sau khi tiêm dưới da là khoảng một giờ), vì vậy nó không hữu ích lắm như một tác nhân điều trị. Tuy nhiên, liraglutide có thời gian bán hủy sau khi tiêm dưới da là 11–15 giờ, khiến nó phù hợp để dùng liều một lần mỗi ngày. Tác dụng kéo dài của liraglutide đạt được bằng cách gắn một phân tử axit béo vào một vị trí của phân tử GLP-1, cho phép nó liên kết với albumin trong mô dưới da và máu. GLP-1 hoạt động sau đó được giải phóng khỏi albumin với tốc độ chậm và đồng đều. Liên kết với albumin cũng dẫn đến quá trình phân hủy chậm hơn và giảm đào thải liraglutide khỏi hệ tuần hoàn qua thận so với GLP-1.

Cơ chế hoạt động

Liraglutide là chất chủ vận thụ thể GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) được axyl hóa. Liraglutide điều hòa tăng cAMP nội bào dẫn đến giải phóng insulin khi nồng độ glucose trong máu tăng cao. Tiết glucagon cũng giảm theo cách phụ thuộc vào glucose bởi liraglutide.

Sự trao đổi chất

Trong vòng 24 giờ đầu sau khi dùng liều [3H]-liraglutide duy nhất cho đối tượng khỏe mạnh, thành phần chính trong huyết tương là liraglutide nguyên vẹn. Liraglutide được chuyển hóa nội sinh theo cách tương tự như các protein lớn không có cơ quan cụ thể nào là con đường đào thải chính.

Sự hấp thụ

Nồng độ liraglutide tối đa đạt được sau {{0}} giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trung bình và tổng nồng độ liraglutide lần lượt là 35 ng/mL và 960 ng·h/mL đối với liều duy nhất tiêm dưới da 0,6 mg. Sau khi tiêm dưới da liều duy nhất, Cmax và AUC của liraglutide tăng theo tỷ lệ trong phạm vi liều điều trị từ 0,6 mg đến 1,8 mg. Ở liều Victoza 1,8 mg, nồng độ liraglutide ở trạng thái ổn định trung bình trong 24 giờ là khoảng 128 ng/mL. AUC0-∞ tương đương giữa cánh tay trên và bụng, và giữa cánh tay trên và đùi. AUC0-∞ từ đùi thấp hơn 22% so với từ bụng. Sinh khả dụng tuyệt đối của liraglutide sau khi tiêm dưới da là khoảng 55%.

Chú phổ biến: liraglutide, nhà sản xuất liraglutide Trung Quốc, nhà máy